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Faut-il aussi prévenir une crise des gabapentinoïdes en France ?

Le centre d’Addictovigilance de Toulouse en charge de la pharmacosurveillance de la gabapentine  et de la prégabaline publie un bulletin d’information dédié à ces médicaments via le réseau des centres d’addictovigilance. La prégabaline (Lyrica® et génériques) est indiquée chez l’adulte, dans le traitement de l’épilepsie, des douleurs neuropathiques et du trouble anxieux généralisé.

Elle appartient, avec la gabapentine (Neurontin® et génériques), à la classe des gabapentinoïdes. Les gabapentinoïdes, dérivés structurels du GABA sans action directe sur les cibles pharmacologiques du GABA, modifient l’activité des canaux calciques voltage-dépendants localisés à la terminaison synaptique de différents neurones du système nerveux central. Le blocage de ces canaux (présynaptiques) inhibe l’entrée de calcium dans les neurones et la libération secondaire de neurotransmetteurs (dont le glutamate); ils diminuent ainsi l’excitabilité des neurones.

La prégabaline et la gabapentine présentent un mécanisme d’action similaire mais se distinguent par leurs propriétés pharmacocinétiques :

      1/ une absorption plus rapide par voie orale de la prégabaline (concentrations plasmatiques maximales atteintes en 1h contre 3-4 h avec la gabapentine)

      2/ une absorption linéaire de la prégabaline (augmentation des concentrations plasmatiques proportionnelle à la dose administrée, contre une absorption non linéaire et un effet plateau avec la gabapentine).

Ces propriétés sont en faveur d’un potentiel d’abus supérieur de la prégabaline par rapport à celui de la gabapentine. 

L’usage abusif de la prégabaline en France est un phénomène récent, apparu en 2011 et plus marqué en 2018. Depuis 2015, une dizaine de pays dans le monde (Arabie Saoudite, Russie, Emirats Arabes Unis, Argentine, Arménie, Turquie, Jordanie, Norvège, Suède et Royaume-Uni) ont régulé les modalités de prescription et de délivrance de ce médicament, et certains ont étendu ces restrictions à la gabapentine. Bien que présentant des niveaux d’utilisation cinq fois moindre en France, la gabapentine présente un mécanisme d’action similaire à la prégabaline, et doit faire l’objet d’une vigilance.

L’état actuel des connaissances concernant les risques liés à l’interaction entre la prégabaline (comme la gabapentine) et les opioïdes sur la dépression respiratoire incitent à la précaution chez les patients traités pour des douleurs et exposés à ces deux médicaments, ainsi que chez les sujets présentant une dépendance aux opioïdes ou sous médicament de substitution aux opioïdes et susceptibles de se voir prescrire la prégabaline (ou de la consommer dans un contexte non thérapeutique).

Pour consulter ou télécharger le bulletin complet

Pensez à déclarer les effets indésirables à votre centre d’addictovigilance ou de pharmacovigilance via le site gouvernemental : https://signalement.social-sante.gouv.fr/psig_ihm_utilisateurs/index.html#/accueil